【2022年版】薬剤師おすすめ!眠気が出にくい花粉症の市販薬3選

薬局業務
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鼻水やくしゃみが出てくる季節になってきました。

今年もまた花粉症が辛くなってきましたね…。

 

嫁も、

嫁

『ティッシュがない~(´;ω;`)ウゥゥ』

と、苦しんでおります。

 

今回は眠気が少ないおすすめの花粉症の市販薬を紹介させていただきます。

花粉症市販薬でお悩みの方の参考になれば幸いです。

眠気が出ない基準

私は調剤薬局の薬剤師をしています。

 

花粉症シーズンになると、

『眠気が出ない花粉症の市販薬ない?』

 

という質問は本当に多いです。

 

花粉症の市販薬で、眠気が全く出ない薬はおそらくないでしょう。

大なり小なり眠気はあることが前提です。

 

なので、極力眠気が出ない薬を紹介しています。

以前、眠気が出にくい花粉症薬をいくつか紹介させていただきました。

 

このときは、添付文書上の副作用件数から眠気の頻度を算出しました。

添付文書:お薬の注意事項等が記載された説明書のことです。

 

結果、ビラノア(ビラスチン)が最も眠くなりにくいことがわかりました。

市販にある成分であれば、エバステル(エバスチン)が最も眠気が出にくい結果になっています。

 

今回は添付文書上の副作用ではなく、H₁受容体の占拠率で紹介したいと思います。

 

H₁受容体の占拠率ってなんぞや?

と思われる方もいらっしゃると思いますので、ここで花粉症薬のメカニズムと併せて簡単に説明します。

 

むかたけ
むかたけ

面倒なら『おすすめの薬』まで読み飛ばして下さいね~

H₁受容体占拠率

花粉症薬の大半は抗ヒスタミン薬と呼ばれるお薬です。

その名前の通り、ヒスタミンと呼ばれる物質を防ぐことで鼻水などのアレルギー症状を抑えます。

 

 

このヒスタミンは、ヒスタミン受容体(H₁受容体)と呼ばれる受容体にくっついて、鼻水などを誘発します。

 

抗ヒスタミン薬は、主に鼻にあるH₁受容体を抑えることで鼻水を抑える効果を発揮します。

 

それだけなら良いのですが、このH₁受容体は頭(脳)にもあります。

そして、人の覚醒・意識レベルにも大きく作用します。

 

 

簡単に言い換えれば、脳のH₁受容体が抑えられると眠くなるということになります。

それは、抗ヒスタミン薬が脳のH₁受容体に多く作用する程、眠気が出やすくなるということにも繋がります。

これを調べたものが、H₁受容体占拠率です。

 

H₁受容体占拠率が低い程、脳内に作用する割合が低いということなので、眠気も出にくいという理屈です。

一般に、H₁受容体占拠率が20%以下の物は非鎮静性と呼ばれていて、眠気が出にくいとされています。

20%を上回っていると軽度鎮静性に分類されて、眠気の注意が出てきます。

 

特に、50%を越える物はかなり眠くなるため、鎮静性として分類されています。

  • 20%以下:非鎮静性
  • 20~50%:軽度鎮静性
  • 50%超:鎮静性

 

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おすすめの薬

前置きが長くなりましたが、ここからが本題です。

 

今回は、お薬検索サイトのQLIFE掲載の市販薬を基に紹介させていただきます。


お薬検索【QLifeお薬検索】

フェキソフェナジン塩酸塩

フェキソフェナジン塩酸塩含有の市販薬は数多くあります。

アレグラFX
アレルビ
フェキソフェナジン錠「ST」
ノスポール鼻炎錠FX
フェキソフェナジン錠α
スパートアレギー
コーミイFXソフト
鼻炎錠「AX」
エメロットFXソフトカプセル
ロートアルガードゼロダイレクト
ノスポール鼻炎錠FX
エメロット「FX」錠ジュニア

などなどですね。

 

代表的な市販薬は『アレグラFX』です。

 

患者さんの認知度は非常に高く有名ですね。

 

H₁受容体占拠率はまさかのマイナスを示しています。

マイナスなのは、プラセボとの比較データの為だからです。

 

全体的にも占拠率は低めで、添付文書上でも自動車等の運転注意の記載がない為、かなりおすすめです。

 

医療用では、フェキソフェナジン塩酸塩は2歳未満の乳幼児への使用も可能な成分となっていますので、成分の安全性も高いことが特徴です。

市販薬の『アレグラFXジュニア』は7~14歳用ですので、ご注意下さい。

エバスチン

エバスチン含有で代表的な市販薬は『エバステルAL』です。

 

エバスチンは以前紹介した中でも、眠気の副作用が非常に少なく、アレグラよりも頻度は少なめです。

 

添付文書上での眠気の副作用発生頻度の少なさは、ビラノアに次ぐ少なさです。

服用も1日1回で済む為、非常におすすめです。

 

エピナスチンもおすすめしてますが…

グラフの上ではH₁受容体占拠率で言えば、フェキソフェナジンの次点はエピナスチン塩酸塩かと思います。

 

エピナスチン塩酸塩含有の代表的な市販薬は『アレジオン20』や『アルガード持続性鼻炎シールド24h』ですね。

 

しかし、エピナスチン塩酸塩は最大値が20%を越えていて、個人的にはムラが大きくて安定していない印象です。

 

なので、私はフェキソフェナジン塩酸塩の次には、エバスチンをおすすめしています。

 

ロラタジン

最後はロラタジンです。

ロラタジンの代表的な市販薬は『クラリチンEX』や『ロラタジンEX』です。

 

最大値20%に差し掛かっていますが、アレグラと同様に、添付文書上でも自動車等の運転注意の記載はありません。

抗ヒスタミン作用の他、アレルギー反応が強めのケミカルメディエーター遊離抑制作用を併せ持つことが特徴的です。

 

しかも、腎機能低下例や、やむを得ず妊婦に使用するケースなどではロラタジンは使用例が多く安全と考えられています。

 

医療用では、3歳以上の小児への使用も可能で、安全性は折り紙付きとなっています。

市販の『クラリチンEX』は大人用しかありませんので、ご注意ください。

 

むかたけ
むかたけ

ちなみに嫁は現在『クラリチンEX』を使用して花粉症に耐えています。

 

嫁

錠剤が小さくて飲みやすいので、とってもおすすめです!

 

錠剤が小さいだけでなく、1日1回服用で済む点など、実用性でもおすすめです。

 

事前の服用がおすすめ

補足になりますが、紹介したお薬は第二世代の抗ヒスタミン薬と言われています。

 

第一世代の抗ヒスタミン薬に比べて眠気が出にくいという特徴がありますが、それは脳内に移行する量が少ないというだけではありません。

 

抗ヒスタミン作用の以外に、他のケミカルメディエーターの遊離抑制作用も併せ持っています。

ケミカルメディエーター(CM):
ヒスタミン・ロイコトリエン・トロンボキサン・プロスタグランジンなどのアレルギー反応における情報伝達物質を総称してケミカルメディエーターと呼ばれています。

 

ヒスタミンを含むケミカルメディエーターは、主に肥満細胞から遊離されます。

そして、様々なアレルギー症状を引き起こします。

 

 

第二世代の抗ヒスタミン薬は、H₁受容体に作用するだけではなく、肥満細胞にも作用してケミカルメディエーターの遊離を抑えてくれる効果も併せ持っています。

肥満細胞の細胞膜を安定化して簡単にケミカルメディエーターが遊離しないようにしてくれます。

 

むかたけ
むかたけ

細胞膜が不安定だと、すぐに遊離してしまうのです。

 

抗ヒスタミンによる作用では、眠気が出やすいとされています。

しかし、ロイコトリエンなどによるケミカルメディエーターでの抗アレルギー作用は、眠気が出にくいことが特徴です。

 

第二世代の抗ヒスタミン薬は、抗ヒスタミン作用のみに頼っている訳ではないため、眠気が出にくいともされています。

 

 

但し、欠点があります。

 

ケミカルメディエーター(CM)の遊離を抑える作用は、効果のピークまでに約2週間~1か月ほどかかります。

 

つまり、花粉症薬を飲んでからケミカルメディエーターの遊離抑制効果が発揮されるまでに2週間~1か月はかかってしまいます。

 

花粉症の症状がつらい!

と、急いで薬を飲んだとしても即効性があるのは主に抗ヒスタミン(H₁受容体抑制)によるものです。

他のケミカルメディエーターによるアレルギー症状は抑えきることが出来ません。

 

ケミカルメディエーターの遊離抑制作用は遅れて発揮されますので、服用時点では存分に薬の効果を実感できないのです。

 

なので、

『この薬全然効かない!!』

という方も中にはいます。

 

ちなみにヒスタミンは鼻水やくしゃみに良く効きますが、鼻づまりの作用点は他のケミカルメディエーターの方が優位となっています。

 

なので、鼻づまりに対しては特に効果が遅れる傾向にあります。

 

よく、

医師
医師

花粉症のシーズン前から薬を飲んでいた方が良いよ~

と言われるのはこの為です。

 

花粉症の症状がピークになる前から薬は事前に飲んでおくことをおすすめします。

 

むかたけ
むかたけ

まずは2週間ほど続けて服用してみましょう。

 

とは言っても、私は毎年飲むの遅れるんですけどね(;´Д`)

まとめ

  • フェキソフェナジン・エバスチン・ロラタジン含有の市販薬がおすすめ。
  • 眠気の出現率には個人差があるので注意
  • 花粉症の症状が出る2週間前から服用しておくのがベスト

最後に

おすすめはしましたが、花粉症のお薬は自分に合うものを使っていただくのが一番良いと思っています。

むかたけ
むかたけ

個人差がありますしね。

 

『眠気が出ない花粉症薬が買いたいけど、何を買えば良いかわからない!』

という方は、上記のおすすめした市販薬を検討してみてはいかがでしょうか?

 

眠気の少ない花粉症市販薬をお探しの方の参考になれば幸いです。

ではでは。

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